产品介绍：
基本信息
| 分子式 | C30H22N4O2 |
| 分子量 | 470.52 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。
靶点（IC50 & Targe）
ATM,545nM
ATR,14nM
DNA-PK,36nM
mTOR,0.6nM
PI3Kα,170nM
ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。
体外研究
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。[1]
参考文献
[1] Toledo LI, et al. Nat Struct Mol Biol, 2011, 18(6), 721-727.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
