基本信息
| 分子式 | C15H11NO3S2 |
| 分子量 | 317.38 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。
靶点（IC50 & Targe）
IRE1
体外研究
在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM细胞系中，STF-083010具有剂量和时间依赖性的细胞抑制能力和细胞毒性。[1] [2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686细胞系中，STF-083010可抑制XBP1剪接，抑制IRE1α的核酸内切酶活性，但不影响IRE1α的激酶活性。[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 细胞中，共培养3天后STF-083010的细胞抑制率约70%；在MEC1和MEC2细胞中，共培养48小时后 STF-083010的细胞抑制率约20%；STF-083010可持续抑制WaC3细胞的增殖。[3]
体内研究
在人多发性骨髓瘤（MM）异种移植瘤模型中，腹腔注射STF-083010（30 毫克/千克）可显著抑制肿瘤生长。[1]
激酶实验
无细胞型IRE1实验:
使用添加32P-γ ATP检测自磷酸化活性。使用放射性α32 P-UTP体外标记的HAC1 508-nt RNA底物检测核酸内切酶活性。STF083010经和重组hIRE1蛋白、放射性标记的HAC1 508 nt RNA在缓冲液中共培养后，聚丙烯酰胺凝胶电泳定量检测激酶活性，RNA酶切产物由32P-γATP或32P-UTP 放射自显影法检测。
细胞实验
Cell lines: Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2细胞系
Concentrations: ～50 μM
Incubation Time: 48 小时
Method: 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中，培养过夜；加入STF-083010培养48 h后，加入MTT，继续37℃培养4 h；加入终止液（4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/异丙醇）溶解MTT，参比波长630 nm下，测定590 nm处吸光值，用GraphPad Prism计算IC50值。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠
Formulation: 16% chremophor
Dosages: 30毫克/千克
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Papandreou l, et al. Blood. 2011, 117(4), 1311-1314.
[2] ChienW, et al. Oncotarget. 2014, 5(13), 4881-4894.
[3] Kriss CL, et al. Blood. 2012, 120(5), 1027-1038.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
