基本信息
| 分子式 | C16H16Cl4N2O4S4 |
| 分子量 | 570.38 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
KC7F2是一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂，细胞试验中IC50为20 μM。
靶点（IC50 & Targe）
HIF-1α,20μM
体外研究
KC7F2抑制HIF-1α的蛋白合成，而不影响其mRNA转录。在LN229-HRE-AP 细胞中，KC7F2抑制HRE驱动的转录，并减少HIF-1α蛋白质水平。KC7F2表现出剂量响应毒性，在癌细胞MCF7, LNZ308, A549, U251MG和LN229中，IC50大约为15 -25 μM。在D54MG胶质细胞中，KC7F2抑制集落形成，尤其在低氧环境下。[1]在低氧微神经胶质细胞培养基中，KC7F2下调TfR 和DMT的表达，并减少HIF-1α介导的铁积聚。[2]
体内研究
KC7F2显著减少戊四唑点燃大鼠模型的潜伏期，并在锂-匹罗卡品大鼠模型的慢性期增加自发反复性痫性发作的比率。[3]
激酶实验
HIF 转录活性试验:
细胞在37℃，包含5% CO2和21% O2 (常氧)或1% O2 (低氧)的潮湿大气中通过低氧工作站培育。对于HIF转录活性，LN229-HRE-AP报告细胞系通过pACN188质粒稳定转染LN229细胞创建，其中pACN188质粒包含衍生自VEGF基因，由6个HREs驱动的碱性磷酸酶基因。
细胞实验
Cell lines: 人皮肤微血管内皮细胞和小鼠神经元；MCF7，LNZ308，A549，U251MG，和 LN229 细胞系
Concentrations: 20 μM
Incubation Time: 72小时
Method:将细胞接种到96孔板(4 × 103/孔)，并在常氧(21% O2)和低氧(1% O2)环境下于不用浓度的KC7F2培养72小时，或与20 μM KC7F2处理不同的时间。对于增殖分析，细胞用50%三氯乙酸在4°C下固定1小时，随后用溶于1%乙酸的0.4%磺酰罗丹明B在室温下着色30分钟。板用1%乙酸洗涤5次以除去未结合染料。结合的染料通过加入10 mM无缓冲的Tris碱溶解。细胞增殖使用分光光度计通过测量564 nm下的OD值计算。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Narita T, et al. Clin Cancer Res. 2009, 15(19), 6128-6136.
[2] Rathnasamy G, et al. Neuropharmacology. 2014, 77, 428-440.
[3] Li J, et al. Synapse. 2014, 68(9), 402-409.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
