基本信息
| 分子式 | C18H16N2OS |
| 分子量 | 308.40 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
靶点（IC50 & Targe）
Hec1
体外研究
INH1减少Hec1与动粒的联系，并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖，GI50为10-21 μM。此外，INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路，激活细胞杀伤活性。[1]
体内研究
MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内，INH1 (100 毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。[1]
激酶实验
结合测定:
表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES，150 mmol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下，捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验，芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升)，然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。
细胞实验
Cell lines: MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T，和 MCF10A 细胞。
Concentrations: ～50 μM
Incubation Time: 3天
Method: 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次，并编制最终的数据显示。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。
Formulation: 15% DMSO，20% Tween 20，10% PEG-400，55% 生理盐水
Dosages: ～100 毫克/千克
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Wu G, et al. Cancer Res. 2008, 68(20), 8393-8399.
安全信息
| 图形或危害标志 |   |
| 提示语 | Warning |
| 危险说明 | H302 H410 |
| 防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
| UN号码 | 3077 |
| 危险分类 | 9 |
| 包装等级 | III |
