基本信息
| 分子式 | C23H24N8O4S |
| 分子量 | 508.55 |
| 存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。
靶点（IC50 & Targe）
HDAC1,1.7nM
HDAC10,2.8nM
HDAC11,5.4nM
HDAC2,5.0nM
HDAC3,1.8nM
体外研究
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。[1]
体内研究
PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。[1]
动物实验
Animal Models: 携带NHL和 MM模型的小鼠
Formulation: --
Dosages: 100 mg/kg
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
1] Qian C, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(15):4104-13.
