基本信息
分子式 | C20H23ClN2O4 |
分子量 | 390.86 |
熔点 | 130-135 |
MDL编码 | MFCD00069225 |
Beilstein | 4117059 |
Merck | 142180 |
EINECS 编号 | 204-037-5 |
产品描述
Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
靶点(IC50 & Targe)
H1 receptor,12nM
体外研究
Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠,抑制组胺诱导的收缩,IC50为12 nM。[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层,抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上,IC50为 8.8 nM。[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖,这种作用存在剂量反应性,且250 μM时,显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译,降低50%-70%。[3] Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin,IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2),具有抗疟疾活性,IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖,具有毒性,IC50为33.4 μM。[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞,显著抑制组胺诱导的Ca2+i增高,这种作用具有浓度依赖性,IC50为128 nM,而作用于Carbachol-诱导的Ca2+i增高效果弱点,IC50为43.9 μM。[5]
体内研究
Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠,抑制组胺诱导的死亡,ED50为0.17 mg/kg。[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠,显著抑制短期刮伤,但是作用于NC/Nga小鼠,对长期刮伤则无效果,而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠,显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高,因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 [7]
激酶实验
H1-抗组胺活性:
从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine,温育5分钟,然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。
细胞实验
Cell lines: MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich
Concentrations: 溶于水,终浓度为~500 μM
Incubation Time: 48 小时
Method: 使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞,分离,使用Coulter计数器计数,测定细胞生长。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠,和雌性 BALB/c 小鼠
Formulation: 悬浮在 1% (v/v) Tween-80中
Dosages: 10 mg/kg
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183.
[2] Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328.
[3] Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194.
[4] Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140.
[5] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412.
[6] Takano N, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 471(3), 223-228.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
RTECS | US6503000 |
TSCA | 是 |