基本信息

分子式	C8H12N4O5
分子量	244.20
熔点	226-232
MDL编码	MFCD00006539
Beilstein	620461
Merck	14,890
EINECS 编号	206-280-2
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Azacitidine 是胞苷的核苷类似物，通过捕获DNA甲基转移酶，特异性抑制DNA甲基化。

靶点（IC50 & Targe）

DNA methyltransferase (DNMT)

体外研究

Azacitidine广泛地被用于证明特定基因区域的甲基化损失与相关基因的激活之间的相关性。Azacitidine进入到DNA后，非竞争性抑制DNA甲基化，在新复制的DNA中抑制胞嘧啶甲基化，而对休息不分裂的细胞没有抑制作用。[1] Azacitidine诱导血友病红细胞白血病细胞C3H10T1/2的分化，且诱导肌管形成。[2]Azacitidine作用于正常的真核细胞和癌细胞中，可激活核苷三磷酸，并进入DNA和RNA，抑制DNA，RNA和蛋白合成，最终导致细胞死亡。Azacitidine也抑制嘌呤代谢产物渗透到大分子中。Azacitidine抑制 L1210 细胞生长，IC50为 0.019 μg/mL [3]

体内研究

Azacitidine处理患白血病的BDF1小鼠，抑制多核苷酸合成。[3]Azacitidine 按3 mg/kg剂量腹腔注射给药 接种了Ll210腹水肿瘤细胞的患白血病的BDF1小鼠，提高平均生存时间。Azacitidine明显抑制多胺生物合成途径中所有的酶活性，包括鸟氨酸脱羧酶活性。Azacitidine 处理患白血病的小鼠，也抑制多胺的累积。[4]

细胞实验

Cell lines: 白血病 L1210细胞

Concentrations: 0.15 μg/mL

Incubation Time: 3 天

Method: 5 mL L1210 细胞(5×103cells/mL) 与药物在37°C下温育3天。使用Model A Coulter血球计数仪测定细胞数，没有测定两次，持续测定3天。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带淋巴性白血病L1210的BDF1小鼠

Formulation: 溶于0.85% NaC1 溶液

Dosages: 3 mg/kg

Administration: 每天腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Christman JK. Oncogene, 2002, 21(35), 5483-5495.

[2] Creusot F, et al. J Biol Chem, 1982, 257(4), 2041-2048.

[3] Li LH, et al. Cancer Res, 1970, 30(11), 2760-2769.

[4] Heby O, et al. Cancer Res. 1973, 33(1), 159-165.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H302 H350
防范说明	P201 P308+P313
WGK	3
RTECS	XZ3017500
TSCA	否