基本信息
分子式 | C23H27FN4O2 |
分子量 | 410.48 |
熔点 | 170-174 |
MDL编码 | MFCD00274576 |
Beilstein | 4891881 |
Merck | 14,8233 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Risperidone 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT2A,0.17nM(Ki)
D2,3.57nM(Ki)
D2L,4.16nM(Ki)
D3,3.6nM(Ki)
α2C-adrenergic receptor,1.3nM(Ki)
体外研究
Risperidone结合DA和血清素(5HT)受体,特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子(NGF)水平,表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶,枕叶皮层和海马中BDNF浓度,减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中,Risperidone显著增加D(2)在内侧前额叶皮质结合达34%。在大鼠前脑区域中,Risperidone上调额叶,枕叶皮层和海马中D(2)受体分别达37%,32%和37%。[2] 在活化的小胶质细胞中,Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中,Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累,IC(50)值为5.87 mM。[4]
体内研究
Risperidone不显著影响体重增益(BWG),食物摄取(FI),葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平,虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织(WAT)中,Risperidone(0.05 毫克/千克)增加食物摄取和瘦素基因表达,但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone(0.5 毫克/千克)导致体重增益的减少,以及BAT中增强的UCP1基因表达,大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6]
参考文献
[1] Angelucci F, et al. J Neurosci Res,?000, 60(6), 783-794.
[2] Tarazi FI, et al. J Pharmacol Exp Ther,?001, 297(2), 711-717.
[3] Kato T, et al. Schizophr Res,?007, 92(1-3), 108-115.
[4] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology,?007, 32(4), 757-764.
[5] Baptista T, et al. Brain Res,?002, 957(1), 144-151.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | UV1164800 |