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Risperidone

利培酮

品牌
J&K
CAS
106266-06-2
货号
140636
规格纯度
99.5%, 多巴胺、5 -羟色胺、肾上腺素、组胺等受体拮抗剂
参考价格
641 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品介绍:

基本信息

分子式C23H27FN4O2
分子量410.48
熔点170-174
MDL编码MFCD00274576
Beilstein4891881
Merck14,8233
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Risperidone 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT2A,0.17nM(Ki)

D2,3.57nM(Ki)

D2L,4.16nM(Ki)

D3,3.6nM(Ki)

α2C-adrenergic receptor,1.3nM(Ki)

体外研究

Risperidone结合DA和血清素(5HT)受体,特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子(NGF)水平,表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶,枕叶皮层和海马中BDNF浓度,减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中,Risperidone显著增加D(2)在内侧前额叶皮质结合达34%。在大鼠前脑区域中,Risperidone上调额叶,枕叶皮层和海马中D(2)受体分别达37%,32%和37%。[2] 在活化的小胶质细胞中,Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中,Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累,IC(50)值为5.87 mM。[4]

体内研究

Risperidone不显著影响体重增益(BWG),食物摄取(FI),葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平,虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织(WAT)中,Risperidone(0.05 毫克/千克)增加食物摄取和瘦素基因表达,但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone(0.5 毫克/千克)导致体重增益的减少,以及BAT中增强的UCP1基因表达,大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6]

参考文献

[1] Angelucci F, et al. J Neurosci Res,?000, 60(6), 783-794.

[2] Tarazi FI, et al. J Pharmacol Exp Ther,?001, 297(2), 711-717.

[3] Kato T, et al. Schizophr Res,?007, 92(1-3), 108-115.

[4] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology,?007, 32(4), 757-764.

[5] Baptista T, et al. Brain Res,?002, 957(1), 144-151.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSUV1164800

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