基本信息
分子式 | C24H34O4 |
分子量 | 386.53 |
熔点 | 203-209 |
比旋光度([α]20D) | +45.0 to +51.0 (neat) |
MDL编码 | MFCD00010483 |
Beilstein | 2066112 |
EINECS 编号 | 200-757-9 |
产品描述
Medroxyprogesterone acetate是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。
靶点(IC50 & Targe)
ER
PR
体外研究
Medroxyprogesterone acetate(MPA)抑制酶3- hydroxyste-固醇脱氢酶,参与(THP)5alpha-dihydroprogesterone(DHP)和3α,5alpha-tetrahydroprogesterone之间的可逆转换,因此,可能会影响到大脑中DHP和THP的作用。[1] Medroxyprogesterone acetate(MPA)减少人乳腺癌细胞中IL-6和PTHrP的分泌。 在KTC-2细胞中,MPA剂量依赖性减少IL-6和PTHrP的分泌和表达。[2] 在M-1个细胞中,Medroxyprogesterone acetate(MPA)和dexamethasone剂量依赖性增加α-ENaC的启动子驱动的萤光素酶活性,这是不通过Org31710抑制,这表明MPA调节的α-ENaC与PR无关。在M-1和Madin-Darby狗肾-C7细胞中,MPA和地塞米松,但不是黄体酮,剂量依赖性增加α-ENaC的和SGK1的mRNA。[3] Medroxyprogesterone acetate(MPA)(0.1 nM)显著增强体外产生特异性免疫球蛋白G(IgG)的抗体,这似乎涉及与PRG受体的孕激素的相互作用的效果。[4]
体内研究
在老年卵巢切除(OVX)大鼠中,Medroxyprogesterone acetate(MPA)损害水面上旋臂迷宫(WRAM)延迟记忆保留,并加剧Morris水迷宫(MM)的隔夜遗忘。MPA显著和progesterone减少海马中GAD水平,MPA和progesterone显著增加内嗅皮质的GAD水平。[5]
参考文献
[1] Ciriza I, et al. J Neurobiol,?006, 66(9), 916-928.
[2] Kurebayashi J, et al. Thyroid, 2003, 13(3), 249-258.
[3] Thomas CP, et al. Am J Physiol燫enal燩hysiol,?006, 290(2), F306-312.
[4] Vermeulen M, et al. Immunology,?001, 104(1), 80-86.
[5] Braden BB, et al. Neurobiol Learn Mem, 2010, 93(3), 444-453.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H351 |
防范说明 | P281 |
WGK | 3 |
RTECS | TU5010000 |