基本信息
分子式 | C19H21N5O4·HCl |
分子量 | 419.87 |
熔点 | 285 |
MDL编码 | MFCD00058177 |
Beilstein | 4303561 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Prazosin HCl是Quinazoline 衍生物,是一种新型的化学类抗高血压药物。
靶点(IC50 & Targe)
ABCG
Adrenergic Receptor
MRP1
Potassium Channel
体外研究
Prazosin导致内皮细胞中血管内皮生长因子浓度以及仅当eNOS存在时血管生成的显著增加。Prazosin结合到α1肾上腺素能受体上,这些受体存在于所有粗血管周围的平滑肌细胞中。[1] Prazosin(0.1 nM)阻断perimesenteric神经电刺激引起的灌注压力的增加,但不显著降低外源性去甲肾上腺素的血管舒缩效应。[2]
体内研究
在骨骼肌中,Prazosin通过操纵血液动力学环境(流量,剪切应力)导致毛细管系统扩张。Prazosin诱导C57BL/6小鼠的趾长伸肌(EDL)的肌肉中的血管生成而不影响eNOS敲除小鼠。[1] 在大鼠中,Prazosin(0.5-2.0 毫克/千克)阻断Yohimbine诱导的食物和酒精摄取的复原,以及电击诱导的酒精摄取的复原。[3] 在大鼠中,Prazosin(0.2 毫克/千克,皮下注射)导致在多巴胺D2受体拮抗剂raclopride(0.05-0.20 毫克/千克,皮下注射)存在时条件回避反应的抑制的增强。[4] 在自由活动的大鼠中,Prazosin单独给药(1 毫克/千克,皮下注射)仅在最初10分钟略微降低水平活动,但它持续降低喂食。在自由活动的大鼠中,Prazosin有效地抑制任一剂量的MK-801引起的的运动刺激。[5]
参考文献
[1] Baum O, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol,?004, 287(5), H2300-H2308.
[2] Donoso MV, et al. J Pharmacol Exp Ther,?997, 282(2), 691-698.
[3] L?AD, et al. Psychopharmacology (Berl),?011, 218(1), 89-99.
[4] Wadenberg ML, et al. J Neural Transm,?000, 107(10), 1229-1238.
[5] Math?JM, et al. Eur J Pharmacol,?996, 309(1), 1-11.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
RTECS | VA1350000 |