基本信息
分子式 | C18H18O2 |
分子量 | 266.33 |
熔点 | 83-87 |
MDL编码 | MFCD00016674 |
Beilstein | 1982052 |
Merck | 14,4742 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Phase 3。
靶点(IC50 & Targe)
MEK
P-Akt
体外研究
Honokiol作用于黑色素瘤,肉瘤,骨髓瘤,白血病,膀胱癌,肺癌,前列腺癌,口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系,具有促细胞凋亡的作用效果。Honokiol作用于 SVR肉瘤细胞,有效诱导细胞凋亡。Honokiol处理SVR细胞,降低MAP, akt, 和c-src的磷酸化。另外,Honokiol增强TRAIL调节的凋亡,且通过TRAIL中和抗体可部分废除Honokiol毒性。Honokiol也具有直接的抗血管生成活性, 因为VEGF-VEGFR2的相互作用,Honokiol阻断磷酸化和rac激活[1] 通过激活caspase 8,再激活caspase 9 和3,Honokiol促进CLL细胞凋亡。Honokiol抑制白细胞介素-4调节的CLL细胞生存,也增强Chlorambucil, Fludarabine, 和Cladribine的细胞毒性。[3] Honokiol可以杀死复发患者的骨髓瘤细胞,但是这种剂量不会杀死外周血单个核细胞(PBMCs)。Honokiol 处理,诱导Caspase 3, 7, 8, 和 9,及 PARP裂解。 [2] Honokiol 作用于结肠癌细胞RKO,诱导凋亡。[4]Honokiol 通过调节NF-κB活化途径,增强细胞凋亡,抑制破骨细胞,并抑制入侵。[5] Honokiol可作为一种有效的抗炎试剂,因其具有抑制PI3K/Akt通路的作用,Honokiol具有多能活性。[6]
体内研究
Honokiol处理裸鼠,高效抗SVR肉瘤。[1]Honokiol 作用于小鼠移植瘤,抑制RKO细胞生长。[4] Honokiol 处理小鼠移植瘤,抑制MDA-MD-231乳腺癌细胞生长。[7]
参考文献
[1] Bai X, et al. J Biol Chem, 2003, 278(37), 35501-35507.
[2] Ishitsuka K, et al. Blood, 2005, 106(5), 1794-800.
[3] Battle TE, et al. Blood, 2005, 106(2), 690-697.
[4] Wang T, et al. World J Gastroenterol, 2004, 10(15), 2205-2208.
[5] Ahn KS, et al. Mol Cancer Res, 2006, 4(9), 621-633.
[6] Kim BH, et al. Acta Pharmacol Sin, 2008, 29(1), 113-122.
[7] Wolf I, et al. Int J Oncol, 2007, 30(6), 1529-1537.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H318 H400 H410 |
防范说明 | P280 P305+P351+P338 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |