基本信息
分子式 | C21H23NO·HCl |
分子量 | 341.87 |
熔点 | 175-179 |
沸点 | 454.4 |
闪点 | 132.6 |
MDL编码 | MFCD08272809 |
Beilstein | 10603966 |
Merck | 2821 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Dapoxetine HCl 是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT [1]
体外研究
Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。[1] Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。[2] Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。[3]
参考文献
[1] Jeong I, et al. Neuropharmacology,?012, 62(7), 2261-2266.
[2] Jeong I, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,?012, 385(7), 707-716.
[3] No authors listed. Drugs R D, 2005, 6(5), 307-311.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H319 H413 |
防范说明 | P305+P351+P338 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |