基本信息

产品描述

Eletriptan HBr 是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT1B,0.92nM(Ki)

5-HT1D,3.14nM(Ki)

体外研究

[3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ，[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。[1] Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。[2]

体内研究

在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。[3]在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。[4] 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。[5]

参考文献

[1] Napier C, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 368(2-3), 259-268.

[2] MaassenVanDenBrink A, et al. Neurology, 2000, 55(10), 1524-1530.

[3] Gupta P, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 398(1), 73-81.

[4] Goadsby PJ, et al. Neurology, 2000, 54(1), 156-163.

[5] Hoskin KL, et al. Brain Res, 2004, 998(1), 91-99.